什麼是合成大麻素? 為什麼要關注

XLR-11,PB-22,AB-FUBINACA,MAB-CHMINACA,5F-AMB。 這些都是你從未聽說過的最危險藥物的神秘,有時不能發音的名字。 他們負責腎損傷,精神病,癲癇發作,昏迷和死亡。

例如,AB-FUBINACA負責最近的一連串事件 衛斯理大學中毒。 和MAB-CHMINACA與比100更多相關 巴吞魯日的住院治療。 直到去年年底,這些藥物都不為科學界所知。

這些藥物是合成大麻素 - 在過去五年中已被確定為新的“設計藥物”的數百種藥物中的幾種。 據150報導,超過2013僅在XNUMX中被報導 聯合國毒品和犯罪問題辦公室(毒品和犯罪問題辦公室)。 警察,醫生,科學家和立法者都在努力識別這些新藥,因為他們走上街頭。

事件 合成大麻素?

合成大麻素是設計用於模擬四氫大麻酚或四氫大麻酚的效果的分子。 與THC一樣,這些合成大麻素靶向大腦中的大麻素類型1受體(CB1R),這是THC在大麻中的精神活性作用。

雖然這些產品有時被稱為“合成大麻”或“假鍋”,但這兩個術語都是錯誤的和誤導性的。 它們被稱為大麻素,不是因為它們像大麻,而是因為它們與大腦和身體其他部位的大麻素受體相互作用。


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這些分子 從這些大麻發現化學上不同的,並且具有在實驗室測試中非常不同的影響,以及對他們的用戶,不是實際的大麻一樣。

這些合成藥物是在 秘密實驗室 (主要是中國)對世界各地出口。 他們通常噴到吸煙的幹草藥,並用錫紙與不斷變化的品牌如香料,K2,黑曼巴,九霄雲外,毛伊島Wowie,好好先生和無數其他廉價出售。 有數以百計已知會執法的個別產品。 該品牌的頻繁改變,因為藥物本身。

地下化學家使用類似於製藥行業的技巧來調整這些分子的結構。 與製造更安全藥物的大型製藥公司不同,合成大麻素設計師希望確保他們的產品避免禁止,但仍然讓他們的客戶“高”。隨著分子被識別和禁止,藥物實驗室重新制定他們的產品以保持領先一步。 消費者永遠無法確定他們正在使用的藥物(或藥物組合)。

合成大麻素變得更強,更危險

作為來自澳大利亞,新西蘭和美國的一組研究人員的一部分,我們研究了幾種合成大麻素的能力,這些大麻素在過去幾年中通常可用於引發CB1R(大腦中的大麻素受體)的反應。

我們測試的合成大麻素的2011-2013過程中常用的是 幾次一樣強THC。 但2014-2015的最新藥物是 高達700倍的效力。 在這些測試中,大多數合成大麻素完全激活CB1R。 另一方面,THC不能完全激活受體。 這種差異可能是這些合成大麻素的毒性更大的原因。

由於大麻嚴重的疾病是極為罕見的,而由於合成大麻素的使用正變得越來越普遍。 一個 最近的報導 美國疾病控制和預防中心表示,由於合成大麻素,今年上半年美國有3,572呼叫中毒中心,與229同期相比增加了2014%。 更令人擔憂的是這一事實 合成大麻素過量的群集 與最新的藥物有關。

由於爆發疫情,成千上萬的人在急診室就診 阿拉巴馬, 密西西比州紐約 僅在4月和5月。 其中一些病例與MAB-CHMINACA有關,但其他病例可能是由於人工合成的大麻素,所以尚未確定新的。

隨著新變種的出現,合成大麻素造成的死亡人數一直在穩步攀升。 在此期間 4月份密西西比州爆發 僅使用合成大麻素就有9人死亡。

在DEA不能跟上合成大麻素

在2012,奧巴馬總統簽署成為法律的 合成藥物濫用預防法案(SDAPA),修訂1970的受控物質法案(CSA)的地方“大麻素代理人” - 模仿大麻的作用的物質 - 成 附表一,最嚴格的監管類別。 附表一涵蓋海洛因,迷幻劑及實際大麻等藥物。 SDAPA指定了幾種特定的合成大麻素,以及五種化學類別的大麻素分子,作為附表I物質。 但是SDAPA沒有明確涵蓋最新的合成大麻素。

由於化學家修改結構以避免禁止,藥物執法管理局(DEA)在附表I中添加了更多的合成大麻素。自1月2013以來,DEA已經五次行使緊急調度權力,將25合成大麻素總共納入附表一。請注意,毒品和犯罪問題辦公室在150報告了超過2013的新合成大麻素。

一旦特定的合成大麻素被列入附表I,由於對CSA的1986修正案,相關分子可能被認為是非法的 受控物質類似物執法法案 (也稱為聯邦模擬法案)。 該法案允許任何與附表I化學品“基本相似”的物質按此處理。 但在每種情況下,相似性都需要在法庭上得到證明 - 這可能是一個緩慢的過程。 實際上,這意味著化學家可以更快地修改分子結構,而政府可以證明它們是非法的,或者將它們添加到附表I中。

例如,有意將MAB-CHMINACA(與巴吞魯日及其他地方的住院治療相關的藥物)移至附表一的意向通知 提起上個月。 MAB-CHMINACA是AB-FUBINACA的衍生物,僅在AB-FUBINACA被列入附表I後出現 去年 - 這可能不是巧合。

採用主動方法對抗合成大麻素

也許是時候我們停止反應性地禁止使用新的合成大麻素並考慮採用更具創新性的監管方法。

在製藥工業中,藥物專利通常包括相關的“預測”結構,阻止競爭者製造藥物的修飾形式。 預測結構是尚未實際製造的分子,但可以可行地製備,並且預計與受保護的藥物具有相似的效果。

A 法律在德克薩斯州通過 在9月,1使用類似的方法禁止超過1,000 潛力 根據現在觀察到的趨勢,預計將來出現的合成大麻素。 這是一種創造性的方法,但1,000仍然是一個有限的數字。 化學上可能的合成大麻素的總數仍然更大。

主動禁止可能會減緩新合成大麻素的釋放。 或者它可以簡單地催化釋放越來越精細和化學上不同的變體。 如果過去幾年有所作為,2016將帶來新一波未知和未經檢驗的合成大麻素,並為警察,醫生,科學家和立法者帶來更多挑戰。

關於作者談話

Samuel Banister,斯坦福大學博士後研究員; Iain S McGregor,悉尼大學精神藥理學教授和NHMRC首席研究員,舊金山加州大學助理教授Roy Gerona

這篇文章最初發表於 談話。 閱讀 原創文章.

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