吐痰啟發嗎啡的可能替代方案
樂高頭痛。 由...製作: 馬特·布朗   (cc 2.0)

你會服用一種從人類唾液中提取的止痛藥嗎? 一個 最近的一項研究 建議你將來可能。

疼痛是一種必不可少的感覺。 在我們的皮膚,組織和器官中具有末端的感覺神經被熱,冷或壓力或組織損傷後從細胞釋放的化學物質激活。 這些神經的纖維到達中樞神經系統,激活脊髓中的神經元,神經元又連接並激活被稱為大腦皮層的大腦部分的神經元。 皮質讓你有意識地感受到疼痛 - “哎喲!”系統已經發展成快速反應。 你需要一瞬間讓你的手從燃燒的火焰中撤出。

雖然疼痛對生存至關重要 身體健康除非你有自虐傾向,否則太多的痛苦並不是一件好事。 特別是如果它持續存在。 數百萬人患有慢性疼痛。 和慢性疼痛,無論是背痛,關節疼痛還是 神經性疼痛 (神經痛)會讓人的生活變得難以忍受。

兩個世紀的嗎啡

在整個記錄的人類歷史中,我們一直在尋找能夠消除疼痛的物質。 最強效的止痛藥是阿片類藥物。 來自罌粟的嗎啡是一種阿片類藥物,幾個世紀以來一直為煉金術士和醫生所知。 嗎啡是最早的藥物之一,自1817以來一直以純藥理形式提供。

嗎啡和合成阿片類藥物,如可待因和芬太尼,與位於脊柱神經元上的阿片受體結合併抑制其活性。 這可以防止它們向大腦發出疼痛感。 我們的一些神經細胞位於疼痛信號所經過的路徑的關鍵位置,釋放阿片肽(蛋白質片段),如腦啡肽。 這些腦啡肽與阿片受體結合,阻止疼痛信號到達大腦。 在1970中,我們發現像嗎啡,可待因或芬太尼這樣的阿片類藥物可以作為這些天然存在的阿片肽的模擬物。

那麼這與唾液有什麼關係呢? 在2006中,一種名為opiorphin的肽是 在人類唾液中發現 由巴黎Institut Pasteur International的研究人員在法國巴黎完成。


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Opiorphin類似於腦啡肽,但它不是與阿片受體結合以抑制其活性,而是阻止腦啡肽被分解。 因此,腦啡肽 - 身體的天然止痛藥 - 的量增加,疼痛信號受阻。 當您感到疼痛時,會釋放出腦啡肽,並且opiorphin會加強其作用。

Opiorphin應該只在腦啡肽被積極釋放的地方工作,而不影響其他神經系統。 因此,與傳統的阿片類藥物不同,它只會產生局部效應。 從理論上講,它會對疼痛產生同樣的影響,但沒有更廣泛的不良副作用,如成癮,長期使用的耐受性和抑制呼吸。

Opiorphin有一個調整

一個問題是opiorphin會在消化系統或血液中分解,因此無法到達身體的特定部位來阻止疼痛。 因此,巴斯德研究所的研究人員與一家名為Stragen的公司合作,創建了一種名為STR-324的opiorphin改良版,旨在提高其穩定性。 STR-324應該能夠口服或靜脈注射,但到目前為止只測試可注射形式。

球隊的 最近的研究 觀察術後疼痛表明STR-324注射後可有效阻斷大鼠疼痛。 該反應與嗎啡相比較,疼痛效果低於嗎啡。

今年晚些時候,開發STR-324的公司將首次在人體上測試這種藥物。 該 目前的證據 表明STR-324在註射時可以很好地治療某些類型的疼痛。

科學家將面臨更大的挑戰,以證明藥物的口服形式也是有效的。

神經性疼痛(由神經本身問題引起的疼痛而不是通過組織損傷引起的疼痛)的臨床試驗已經宣佈在2019開始。 神經性疼痛在糖尿病控制不佳的人群中很常見,並且可能在一些病毒感染後發生。 眾所周知,神經性疼痛和其他慢性疼痛綜合徵難以治療,並且通常對常規阿片類藥物具有抗性。 如果STR-324對其他阿片類藥物的神經性疼痛更有效,它將是一種重要的新型止痛藥。 這是一個很大的問題。 研究人員尚未在他們的實驗中模擬這種類型的疼痛。

STR-324相對於常規阿片類藥物的主要優點是預計不會引起呼吸抑制,呼吸頻率降低。 這種副作用與之相關 死亡 使用阿片類藥物。 雖然大多數情況下這是海洛因成癮者的無意藥物過量,但對呼吸抑制的擔憂限制了阿片類藥物用於疼痛管理的醫學用途。 研究人員需要證明STR-324優於其他藥物的優勢。 已有一種受體結合阿片類藥物, 丁丙諾啡與嗎啡和芬太​​尼等藥物相比,呼吸抑制不是一個重要的臨床問題。

STR-324的數據很有前景,其優點在於它以不同的方式起作用,從理論上提供比傳統阿片類藥物更有針對性的疼痛系統效果。 然而,它在慢性疼痛中起作用的潛在科學證據是輕微的。 世界確實需要新的止痛藥,最終只有臨床試驗數據才能證明STR-324是否為慢性疼痛患者帶來了新的希望。談話

關於作者

Marcus Rattray,藥學院院長, 布拉德福德大學

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